Is methandienon de koning onder de anabole steroïden?

Is methandienon de koning onder de anabole steroïden of is deze claim overdreven? Het volgende verhaal zal je laten zien dat er misschien iets rationeels aan de hand is. In ieder geval is deze steroïdenverbinding, die zogenaamd met opzet is gemaakt voor sportdoeleinden, iets begonnen dat heel moeilijk te stoppen zal zijn.

Het ontstaan van methandrostenolon/methandienon

Er doen verschillende verhalen de ronde over de herkomst van het testosteronanaloog methandrostenolon, dat in de literatuur vaak wordt aangeduid met de tweede generieke naam, methandienon. Pas op, het is precies dezelfde stof. Handelsnamen worden vervolgens door elk farmaceutisch bedrijf afzonderlijk uitgevonden nadat de periode is verstreken die wordt beschermd door de patentaanvraag van de uitvinder. Maar één ding hebben deze verhalen gemeen: ze bevatten altijd de naam van de uitvinder, Johnny Ziegler. Dit verhaal is gebaseerd op de beschrijving van de gebeurtenis zoals gepubliceerd door columnist Nelson Montana op de website "Testosteron". De beschrijving is naar verluidt gebaseerd op een interview dat Ziegler zelf gaf vlak voor zijn dood in 1983.

De oorsprong ligt in 1940, met Nazi-Duitsland als locatie. De hoofdpersoon is Adolf Hitler, die besloot de wereld over te nemen met de hulp van zijn natie. Om zijn verwrongen dromen te verwezenlijken had Hitler, naast geavanceerde gevechtstechnologie, een leger van extreem fitte mannen nodig die sterk, snel en agressief zouden zijn en die snel zouden herstellen van eventuele verwondingen. Met andere woorden, ze zouden onoverwinnelijke supermensen zijn. Het medische establishment van de Nazi's besloot een geneesmiddel te creëren dat mannen in staat zou stellen de barre oorlogsomstandigheden aan te kunnen, inclusief het overwinnen van de effecten van voedseltekorten. Het maakte niet uit of de soldaten later gezondheidsschade zouden oplopen als gevolg van het innemen van dit medicijn. Het doel was de overwinning tegen elke prijs. Wat betekende menselijke gezondheid in een oorlog? Gelukkig voor de Nazi-wetenschappers slaagde hun plan niet volledig, wat misschien ook bijdroeg aan hun uiteindelijke nederlaag.

Het was toen nog niet bekend dat er een andere staat was, de Sovjet-Unie, die soortgelijke plannen had. Tegen het einde van de Tweede Wereldoorlog. Wereldoorlog produceerden Russische wetenschappers met succes een synthetische vorm van testosteron en begonnen ze een heel andere vorm van oorlog, dit keer uitgevochten op het sportveld. Tegen het einde van de jaren 1950 was het duidelijk dat de atleten van de voormalige Sovjet-Unie de sportdisciplines hadden gedomineerd waarbij kracht het belangrijkste criterium was. De prestatiedominantie van de Sovjetatleten was natuurlijk niet naar de zin van de Amerikanen. De Amerikaanse regering vroeg artsen van gewichthefteams naar verluidt om de schijnbaar onverklaarbare dominantie van de superatleten van de USSR te onderzoeken. Een van de artsen, die toen voor het Amerikaanse gewichthefteam werkte, was een jonge Johnny Ziegler, die er geen probleem in zag.

Amerikaanse wetenschappers onderzochten een groep Russische atleten die in die tijd naar de VS waren geëmigreerd. Ze merkten bij de jonge mannen hypertrofische prostaat en verhoogde concentraties van het 5α gereduceerde testosteron metabolite dihydrotestosteron op. Uit deze bevinding leidden ze af dat exogeen toegediend synthetisch testosteron de oorzaak zou zijn van zowel de gezondheidsafwijkingen als de uitstekende atletische prestaties. Nogmaals, om prestigieuze politieke redenen ging het om winnen ten koste van alles. Wie bekommerde zich om de gezondheid van de atleten? In Duitsland zijn de processen tegen de verantwoordelijke sportfunctionarissen van de voormalige DDR nog steeds aan de gang. Dit is altijd het geval wanneer het historisch geheugen en de bereidheid om met het verleden om te gaan verloren gaan. Ik kan het begrijpen, er zijn veel hooggeplaatste mensen bij betrokken, die natuurlijk geen zin hebben om dingen op te helderen.
Amerikaanse wetenschappers, onder leiding van Johnny Ziegler, hebben op basis van de genoemde bevindingen geprobeerd een testosteronanaloog te vinden die de anabole effecten zou versterken en tegelijkertijd ongewenste androgene eigenschappen zou onderdrukken of in ieder geval zou verminderen. Naar verluidt was het Johnny Ziegler die in 1956 met een voorstel kwam voor een molecuul dat, zoals later zou blijken, tot op zekere hoogte aan de verwachtingen van de wetenschappers voldeed. Naar verluidt bood Ziegler zijn ontdekking aan het farmaceutische bedrijf CIBA aan, dat hem er volgens de geruchten $100 voor zou betalen. Zelfs van dit bedrag kun je al raden wat er aan de hand was. Laten we realistisch zijn, zonder uitgebreid onderzoek gedurende meerdere jaren, dat tienduizenden dollars kost, kan er niets waardevols worden uitgevonden en geïmplementeerd. In de jaren 60 bracht CIBA de stof onder de handelsnaam Dianabol op de markt in de Verenigde Staten. Al snel raakten sporters uit alle disciplines, bodybuilders natuurlijk niet uitgezonderd, geïnteresseerd in deze stof en de effecten ervan.

Gentleman's tweepillendeal - waarheid of fictie?

Nelson Montana beschrijft in zijn artikel nog een schokkend verhaal. Dit is direct gerelateerd aan bodybuilding. Zoals ik al eerder heb gezegd, heeft de introductie van Dianabol op de farmaceutische markt geleid tot misbruik door sporters, waaronder bodybuilders. Al snel werden de negatieve gevolgen voor de gezondheid duidelijk. Dit verontrustte enkele van de toenmalige topfiguren uit de bodybuilding in die mate dat ze het noodzakelijk achtten om, met het oog op de mogelijke schade aan de gezondheid, beschermende maatregelen te nemen. De toenmalige bodybuildinggoeroe en mentor van topbodybuilders, Vince Gironda, belegde een vergadering die behalve door hemzelf zou worden bijgewoond door Larry Scott, Don Howorth, Dave Draper en wellicht anderen. Vince Gironda was tegen exogene hormoonmanipulatie, aan de andere kant begreep hij de behoeften van professionele bodybuilders die, met het oog op een indrukwekkende presentatie, een zekere spierontwikkeling moesten handhaven. Ze kwamen samen een compromis overeen, namelijk om niet meer dan 2 Dianabol tablets per dag te gebruiken. Larry Scott werd twee keer Mr. Olympia in 1965 en 1966. We kunnen alleen maar gissen of hij zich aan deze tweepillige afspraak heeft gehouden? Het moet gezegd worden dat er in die tijd nog geen dopingverbod was, dus het was echt een ridderlijke affaire die vandaag de dag moeilijk beoordeeld kan worden. "Degenen die direct betrokken waren bij de ontmoeting zweren dat dit waar is," zegt Montana.

Er kwam echter een nieuwe generatie bodybuilders die volledig vreemd was aan de opvattingen van hun voorgangers en zo begon de gebruikelijke draaimolen. Vier Dianabol pillen werken beter dan 2 pillen, 8 werken beter dan 4, enz. Later werden 10, 20 of 50 tablets in combinatie met verschillende andere preparaten de norm. Wat voor ervaring heb ik met bodybuilding? Waar je ook komt, je zult altijd anabole steroïden tegenkomen.

Werkingsmechanisme van methandrostenolon

Mauro G. Di Pasquale, een universitair hoofddocent aan een Canadese universiteit, schrijft het volgende in zijn boek uit 1984 over het werkingsmechanisme van anabole steroïden: "Alle anabole steroïden hebben een gemeenschappelijk werkingsmechanisme dat de binding van het steroïdhormoon aan een specifieke receptor in de doelweefsels vereist. Dit hormoon-receptorcomplex stimuleert vervolgens de RNA-productie, waardoor de eiwitsynthese verder toeneemt".

Dit kan zijn omdat het boek in 1984 is geschreven, maar het citaat is zeer misleidend en in veel opzichten onnauwkeurig. Ten eerste moet je niet denken dat de receptor waaraan het steroid bindt een androgeenreceptor moet zijn. In veel gevallen zal het een ander eiwit zijn van een ander signaleringssysteem, zoals een of andere groeifactor. Het moet daarom meervoud zijn en de term specifiek weglaten. We kunnen nu stellen dat elk zogenaamd anabool steroid zijn eigen specifieke werkingsmechanismen heeft, waarover we helaas niet veel weten. Het is helemaal niet meer waar om te beweren dat alle anabole steroïden de eiwitsynthese verhogen (in ieder geval niet de spiereiwitten). Het enige orale synthetische steroid waarvan deze eigenschap bij mensen is aangetoond is oxandrolon. Ook moet worden opgemerkt dat het in dit geval om pure spiereiwitsynthese ging.

Ook Grundig stelt in zijn anabolenhandboek "World Anabolic Review 1996" het volgende: "Het effect van Dianabol bevordert de eiwitsynthese". Ik weet echt niet waar deze mensen gaan voor deze informatie? Wat specifiek methandrostenolone betreft, is het moeilijk om de effecten ervan te beoordelen, laat staan de mechanismen. Onderzoek is in dit opzicht schaars.

Ik ga proberen dat te doen zonder garantie. Het eerste dat moet worden opgemerkt is dat methandrostenolon een zeer lage relatieve bindingsaffiniteit (voortaan RBA) heeft voor androgeenreceptoren, althans in de onderzochte dieren. In een onderzoek uit 1984 was de RBA van methandienolon voor zowel ratten- als konijnenspieren slechts 2% van de binding van methyltrienolon, dat nog steeds het referentiesteroid is met een uitstekende affiniteit voor dit eiwit. Bovendien worden voor deze doeleinden soms ook radioactief gemerkte dihydrotestosteron en miboleron als referentiesteroid gebruikt. Ter vergelijking: voor testosteron is deze RBA in het aangehaalde onderzoek 23 % voor rattenspieren en 7 % voor konijnenspieren. Ik zeg dit voor degenen die trots zijn op de bindingsaffiniteit van steroïden. Binding alleen is echter geen garantie voor de effectiviteit van een anabool steroid, daarvoor zijn verdere stappen nodig, waarvan de uitleg buiten het bestek van dit artikel valt. Zelfs anti-androgenen (nu meer recentelijk aangeduid als SARM's - selectieve androgeenreceptormodulatoren) hebben een vrij goede bindingsaffiniteit voor androgeenreceptoren, en toch treden er geen androgene effecten op.

De lage bindingsaffiniteit van de meeste synthetische anabole androgene steroïden is vrij logisch. Probeer maar eens met een vijl of een lasser de sleutel van je appartement te veranderen van vorm. De kans is groot dat je de sleutel helemaal niet in het slot steekt, anders steek je hem er wel in maar draai je hem niet om. Dit is precies wat wetenschappers hebben gedaan met de molecule in een poging om androgene effecten te scheiden van anabole effecten. Het was niet meer dan een experiment of kansspel dat, door onwetendheid over het werkingsmechanisme, volledig mislukte, hoewel gedeeltelijk succes moet worden toegegeven. Vandaag de dag zouden wetenschappers met hun meer geavanceerde methodologie en techniek misschien meer succes hebben, maar omwille van de bodybuilders zal niemand zich ermee bezighouden. Anabole steroïden zijn als drugs al passé, dus er is niemand die ervoor wil betalen. In elk geval is het om veel redenen wenselijk om de werkingsmechanismen van elke klasse anabole steroïden op te helderen. In 1998 werd er bijvoorbeeld een onderzoek gepubliceerd over stanozolol, waarbij een volledig uniek werkingsmechanisme voor deze stof werd ontdekt, maar daarover een andere keer meer.

Het anabole effect van methandrostenolon werd aangetoond bij 6 getrainde atleten, zelfs na toediening van slechts 15mg/dag van deze stof gedurende 2 maanden. Er was een significante toename van het lichaamsgewicht. Het onderzoek was echter in een andere richting gericht en daarom bevat het abstract geen specifieke cijfers over lichaamssamenstelling.

Bij ratten die een dieet van peulvruchten (bonen) en Dianabol kregen, was er een significante afname van niet-eiwitstikstof in de skeletspieren en een significante toename van de myofibrillaire stikstoffractie van die spieren. Ik zou deze manifestatie, in bodybuildingjargon, willen karakteriseren als een toename in spierdichtheid. Ongetwijfeld iets waar elke bodybuilder naar streeft en wat in de praktijk bewezen is. De dosis Dianabol was overigens 1 mg per 100g voeding. Het wordt nog erger met het bewijs van hoe deze manifestaties zich voordeden. Anabole werking, anti-catabolische werking, satellietcelstimulatie, etc.

Ik heb één onderzoek gevonden waarin het effect van methandrostenolon, methylandrostenediol en Retabrol op de spiereiwitsynthese bij ratten werd onderzocht. Ik heb alleen het abstract, dat niet de resultaten van dit onderzoek geeft. Voor het overige wordt geconcludeerd dat anabole steroïden het eiwitgehalte in de skeletspieren verhoogden: myosine, myofibrillaire en sarcoplasmatische fractie. Ook hier kan in ieder geval gesproken worden over een toename in spierdichtheid. In het andere geval kan dit echter te wijten zijn aan de onderdrukking van proteolyse. Deze hypothese van mij wordt ondersteund door de bevindingen van een onderzoek waarin het effect van lichaamsbeweging en Dianabol op de snelheid van myofibrillaire eiwitafbraak in het hart en drie spiertypes bij vrouwelijke hamsters werd onderzocht. Conclusie: de afbraak van myofibrillair eiwit was verminderd in alle spieren in de trainingsgroep op Dianabolol en in het hart van de niet-trainingsgroep op Dianabolol.

Inzicht in deze effecten is belangrijk voor het ontwerpen van combinaties van meerdere steroïden. Stoffen met verschillende werkingsmechanismen moeten altijd gecombineerd worden. Zo kunnen additieve of zelfs synergetische effecten worden bereikt met relatief kleine doses. Ik kan het synergetische effect kort samenvatten met de wiskundige uitdrukking: 1+1=3. Zeg het alleen niet tijdens de wiskundelessen op school als je wilt afstuderen. In plaats van, laten we zeggen, 30 mg van één stof, is het beter om 2 keer 15 mg van twee verschillende stoffen toe te passen. Ik zeg dit tegen degenen die zich niet laten weerhouden van steroïden, zelfs niet ten koste van hun leven. Bovendien is dit slechts een hypothese waarvoor ik geen solide wetenschappelijk bewijs heb.

Iets uit de praktijk over dosering

Allereerst moet worden gezegd dat therapeutische doses van methandrostenolone meestal door verschillende fabrikanten in het bereik van 2,5 tot 10 mg/dag voor volwassenen. Dus, vanuit het perspectief van de hedendaagse bodybuilding, belachelijke doses. Maar vergeet niet dat zelfs deze therapeutische doses de gezondheid vele malen onherstelbaar hebben beschadigd. Per slot van rekening kan zelfs Aspirine, dat acylsalicylzuur bevat, dat doen. Overigens, bij de combinatie efedrine, cafeïne, Aspirine™, de combinatie die gebruikt wordt voor beeldhouwen, is het de laatste die mij het meest stoort. Tenslotte hebben alle drugs nadelige gezondheidseffecten, maar anabole steroïden nemen daar een speciale plaats onder in, gezien hun steroïde structuur. Wie dit niet gelooft, heeft een probleem en een fout in zijn leven.

Ik heb het idee dat elke nieuwe generatie bodybuilders met hogere doses steroïden komt, om nog maar te zwijgen van andere doping.

Ik vind het antwoord van de Engelse steroïdengoeroe Brian Batcheldor op de vraag interessant: "Wat is de hoogste dosis waarvan je hebt gehoord dat iemand die neemt?" Het antwoord is te vinden op de website van het tijdschrift "Testosterone" op internet. Het antwoord is heel veel. De meeste berichten over dit onderwerp zijn echter schromelijk overdreven. Neem het geval van de onfortuinlijke Andreas Muntzer, die de medische literatuur haalde vanwege zijn ongekende ontwenningsverschijnselen, gebaseerd op een cyclus geschreven op een stukje papier dat bij hem werd gevonden. Degenen die hem kenden weten echter dat dit slechts een veelgebruikte truc was om de persoon in kwestie gedeeltelijk te beschermen voor het geval hij betrapt zou worden met grote hoeveelheden steroïden, wat zou duiden op handel." Hij vervolgt: "In feite vonden enkele van de meest extreme gevallen van misbruik die ik ken plaats aan het eind van de jaren zeventig en het begin van de jaren tachtig. Ik ken persoonlijk twee powerlifters en 5 topbodybuilders (twee op Olympia-niveau) die toegaven in de jaren 70 tussen de 50-100 Dianabols™ per dag te gebruiken". Elders vervolgt hij. "Ik ken ook een powerlifter die toegaf regelmatig 100 Dianabolol™ per dag te gebruiken en in totaal 10.000 mg testosteron per week toe te voegen in de weken voorafgaand aan een wedstrijd. Laat je niet afschrikken door de nullen, het is eigenlijk 10g.

Volgende. "Het meest extreme geval waarvan ik heb gehoord, werd mij bevestigd door een zekere Engelse Olympia-deelnemer. Hij nam 2 Anadrol, 10 Dianabol, 6 Halotestin en 100 Anavar per dag in voorbereiding op zijn laatste wedstrijd in de jaren '80. Daarbij injecteerde hij 4000 mg Deca, 2000 mg Testosteron Cypionate, 400 mg Winstrol en 400 mg Primobolan per week". Tot zover Brian Batcheldor.

Als iemand mij dezelfde vraag zou stellen, zou ik moeten antwoorden: "60 methandrostenolone tablets en 2g testosteron per week". Dit was in het Midden-Europese gebied en ik heb de informatie uit tweede hand.

Conclusie

Ik was van plan om het over de gevolgen voor de gezondheid te hebben, maar het artikel sleepte zich voort en ik moet afronden. Volgende keer meer over gezondheid. Voor de rest raad ik zelfs kleine doses af. Weet dat negatieve gevolgen niet te vermijden zijn. Wat Brian dan beschrijft is krankzinnig.